Pregnenolone

MCE 国际站：Pregnenolone

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：145-13-1

纯度：0.9987

货号：HY-B0151

中文名称：孕烯醇酮

Synonyms：孕烯醇酮; 3β-Hydroxy-5-pregnen-20-one

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Pregnenolone (3β-Hydroxy-5-pregnen-20-one) 是一种功能强大的神经甾体，是包括甾体酮在内的各种甾体激素的主要前体。Pregnenolone 是大麻素 CB1 受体的信号传导特异性抑制剂，抑制由 CB1 受体介导的四氢大麻酚 (THC) 的作用。Pregnenolone 可以保护大脑免受大麻中毒。Pregnenolone 也是一种 TRPM3 通道激活剂，也可以弱激活 TRPM1 通道。

体外：CB1 受体刺激会增加大脑孕烯醇酮水平，进而对 CB1 受体活性产生负反馈，拮抗 THC 已知的大多数行为和躯体效应。孕烯醇酮可能充当信号特异性负变构调节剂，结合到与正构配体所占位位不同的位点。孕烯醇酮不会改变激动剂结合，只会改变激动剂功效[1]。当切片用 100 nM 孕烯醇酮预处理时，THC 的效果会显著减弱（抑制率为 15.1±1.8%）。这些影响可能是由于孕烯醇酮的突触前作用。因此，孕烯醇酮会阻止 THC 引起的双脉冲比 (PPR) 增加，但不会改变微型 EPSC (mEPSC) 的幅度或衰减时间[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：孕烯醇酮给药（2-6 mg/kg）可阻止 Wistar 大鼠和 C57BL/6N 小鼠的 THC 诱导食物摄入，并减弱 THC 诱导的小鼠记忆障碍，但它不会改变这些行为本身。每次自我给药前注射孕烯醇酮（2 和 4 mg/kg）可减少 WIN 55,212-2 的摄入量并降低渐进比率计划中的断点[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：小鼠和大鼠[1] 使用成年雄性 Wistar 大鼠（体重 320-340g）、Sprague Dawley 雄性大鼠（体重 330-350g）、C57BL/6N 小鼠（2-3 个月）和 CD1 小鼠（实验开始时体重 25-30 g）。孕烯醇酮通过皮下注射（sc）。大鼠注射量为 1 mL/kg 体重，小鼠注射量为 10 mL/kg[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：CB1 Human Endogenous Metabolite

参考文献：

[1]. Vallée M, et al. Pregnenolone can protect the brain from cannabis intoxication. Science. 2014 Jan 3;343(6166):94-8.[2]. Ducharme N, et al. Brain distribution and behavioral effects of progesterone and pregnenolone after intranasal or intravenous administration. Eur J Pharmacol. 2010 Sep 1;641(2-3):128-34.[3]. Alan Shiels. TRPM3_miR-204: a complex locus for eye development and disease. Hum Genomics. 2020 Feb 18;14(1):7.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。