Osthole

MCE 国际站：Osthole

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：484-12-8

纯度：0.9995

货号：HY-N0054

中文名称：蛇床子素；蛇床籽素；欧芹酚甲醚

Synonyms：蛇床子素; Osthol; NSC 31868

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 1 年 -20°C 6 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Osthole (Osthol) 是一种天然抗组胺药替代试剂。Osthole 可有效抑制组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 活性。Osthole 还可抑制细胞培养物中 HBV 的分泌。

体外：Osthole (pmRNA 表达增加。在用组胺/ Osthole 培养的细胞中也观察到了这一结果；其中与组胺相比，组合物质降低了 HRH-1 mRNA 表达 (p[1]。当 Osthole 以高达 100 μM 的剂量使用时，细胞活力评估未检测到明显的毒性。然而，当剂量达到 500 μM 时，Osthole 开始表现出毒性作用。基于这些观察，Osthole 用于所有体外研究，剂量范围为 10 至 100 μM。Osthole 剂量依赖性地促进成骨细胞分化，如 I 型胶原 (col1)、骨唾液蛋白 (BSP) 和骨钙素 (OC) (培养 2 天)。Osthole 以剂量依赖的方式促进小鼠原代成骨细胞的 ALP 活性[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：将 Osthole 以每天 5 mg/kg 的剂量皮下注射到小鼠颅骨上可显著刺激局部骨形成 (对最后一次注射后 2 周采集的颅骨样本进行组织学分析所示，并用 H&E orange G 染色)。组织形态学分析显示 Osthole对骨形成有显著影响，与阳性对照微管抑制剂 TN-16 一样有效。然而，当以每天 1 mg/kg 的剂量使用 Osthole 时，看不到这种效果。腹膜内注射 Osthole 8 周可显著逆转去卵巢大鼠的骨质流失。用三硝基苯酚一品红染色的 L4 样本的组织学检查表明，用 Osthole 处理的去势大鼠的小梁结构部分恢复。组织形态学分析表明，Osthole 处理可显著增加总 BMD、骨小梁体积和骨小梁厚度，并减少骨小梁分离[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

动物实验：小鼠[2] 四周龄的ICR瑞士小鼠，在颅骨表面皮下注射Osthole，每天两次，连续5天，剂量为1和5mg/kg/天（每组3只小鼠）。微管抑制剂TN-16用作阳性对照（5mg/kg/天，皮下注射，每天两次，连续2天；每组3只小鼠）。治疗3周后对所有小鼠实施安乐死，解剖颅骨，在10％磷酸盐缓冲福尔马林中固定2天，在10％EDTA中脱钙2周，并嵌入石蜡中。切下组织切片，用苏木精和伊红橙G染色。使用OsteoMeasure系统通过组织形态学测量法量化颅骨表面的新骨面积。为了测量矿物质沉积率 (MAR) 和骨形成率 (BFR)，在第 7 天和第 14 天通过腹膜内注射 (20 mg/kg) 进行双重钙黄绿素标记，并在第二次标记后 7 天对小鼠实施安乐死。在塑料切片中检查标记。将解剖的颅骨样本固定在 75% 乙醇中并嵌入甲基丙烯酸甲酯中。用荧光显微镜检查未染色的横切片 (3 µm 厚)。使用 OsteoMeasure 系统测量 MAR 和 BFR。大鼠[2] 使用 30 只 6 个月大的雌性 Sprague-Dawley 大鼠。用腹膜内注射戊巴比妥 (30 mg/kg) 进行麻醉后，将大鼠按体重随机分成三组进行手术 (n=10/组)：第 1 组：假手术后进行 PBS 载体治疗 (sham+VEH)；第2组：卵巢切除后给予载体治疗（OVX+VEH）；第3组：卵巢切除后给予蛇床子素治疗（OVX+OST）。治疗于手术后1个月开始，持续8周。载体或蛇床子素（100 mg/kg/天）每天口服一次，持续8周。实验结束时处死大鼠前，采用双能X射线吸收仪测量总骨密度（BMD，g/m2）。然后解剖第四腰椎（L4）进行组织形态学和微型计算机断层扫描（µCT）分析，并使用左股骨干进行生物力学测试。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：在研究第一天的早上 7:00 至 9:00 之间采集参与者的外周血样本，并用 K3EDTA 浓缩在分组管中。然后制备新鲜的 PBMC。分离的细胞以每孔 1×106 接种在 24 孔板上，使用 RPMI-1640 并补充 1% 热灭活人 AB 血清、1% 庆大霉素和 0.25% PHA。24 小时后将活性试剂添加到每个孔中，纯培养基作为每种物质的对照。然后在三天后收获细胞[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：Histamine H1 receptor[1]

参考文献：

[1]. Kordulewska NK, et al. Changes in gene expression induced by histamine, fexofenadine and osthole: Expression of histamine H1 receptor, COX-2, NF-κB, CCR1, chemokine CCL5/RANTES and interleukin-1β in PBMC allergic and non-allergic patients. Immunobiology.[2]. Tang DZ, et al. Osthole stimulates osteoblast differentiation and bone formation by activation of beta-catenin-BMP signaling. J Bone Miner Res. 2010 Jun;25(6):1234-45.[3]. Sun W, et al. Osthole pretreatment alleviates TNBS-induced colitis in mice via both cAMP/PKA-dependent and independent pathways. Acta Pharmacol Sin. 2017 Aug;38(8):1120-1128.[4]. Zhang ZR, et al. Osthole: A Review on Its Bioactivities, Pharmacological Properties, and Potential as Alternative Medicine. Evid Based Complement Alternat Med. 2015;2015:919616.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。