PF-562271 HCl是PF-562271的盐酸盐形式,是一种强效的ATP竞争性的可逆的抑制剂,作用于FAK其IC50为1.5 nM。相比较FAK,对Pyk2的效果少了大约十倍,除了CDKs类的蛋白酶,PF-562271 HCl的选择性相比其他蛋白酶大大约10
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特定mTOR 抑制剂,IC50为~0.1 nM。
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新型,高特异性的PDK1抑制剂,IC50为~10 nM。
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Carfilzomib (PR-171)是不可逆proteasome抑制剂,IC50为<5 nM,在体外优先抑制β5亚基的ChT-L活性,对PGPH 和T-L活性很少或没有影响。
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CYT387 是ATP竞争性JAK1/JAK2抑制剂,IC50为11 nM/18 nM,比作用于JAK3选择性高10倍左右。Phase 1/2。
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PRT062607 (P505-15, BIIB057) HCl是新型,高度选择性的Syk抑制剂,IC50为1 nM,作用于Syk比作用于Fgr, Lyn, FAK, Pyk2 和Zap70选择性高80倍以上。
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CHIR-99021 (CT99021) HCl是CHIR-99021的盐酸盐, 是GSK-3α/β抑制剂,IC50为10 nM/6.7 nM。
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NMS-E973 是一种强效的选择性的Hsp90抑制剂,其结合于Hsp90的 DC50 小于10 nM , 对一系列52种其他不同蛋白激酶没有抑制活性。CAS#1253584-84-7。
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Ascomycin (FK520), FK-506的一种类似物, 是中性的大环内酯类 immunosuppressant, 能够防止器官移植后的排斥反应,CAS#104987-12-4。
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Docetaxel, 是taxol类似物, 通过结合到稳定的微管抑制微管解聚。
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