CYT387 是ATP竞争性JAK1/JAK2抑制剂,IC50为11 nM/18 nM,比作用于JAK3选择性高10倍左右。Phase 1/2。
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Ramelteon是一种新型的的Melatonin 受体激动剂,高亲和力作用于MT1和MT2受体,及小鸡前脑Melatonin受体,Ki 值分别为 14 pM, 112 pM 和 23.1 pM。
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口服生物有效的,选择性,可透过大脑的GSK3抑制剂,抑制人类GSK3α和GSK3β,比作用于CDK2,CDK5,CDK1和Erk2选择性高14倍以上。
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GDC-0941 是有效的PI3Kα/δ抑制剂,IC50为3 nM, 适度选择性作用于p110β(10倍) 和 p110γ(25倍)。
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有效的,选择性 pan-PKC抑制剂,最有效作用于PKCθ,Ki为0.22 nM;抑制PKCζ活性。Phase 1/2。
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有效的Syk抑制剂,IC50为 41 nM,强抑制Syk而不Lyn,对Flt3作用效果低5倍。Phase 2。
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LY2109761是新型的,选择性TGF-β receptor type I/II (TβRI/II)双重抑制剂,Ki分别为38 nM 和300 nM,对Smad2的磷酸化产生负面影响。
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Temozolomide是一种DNA损伤诱导剂。
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Bikinin是一种ATP竞争性Arabidopsis GSK-3抑制剂,作为油菜素类固醇(BR)信号的一种强效活化剂发挥作用,CAS#188011-69-0。
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